Quante volte da bambini piagnucolavamo nelle orecchie dei nostri nonni per una caduta, un ginocchio sbucciato, una competizione persa con i cuginetti o un dolcetto proibito e il nonno diceva: “canta che ti passa!” e in effetti erano solo “lacrime di coccodrillo”.

Qualche volta però cantare non bastava ad alleviare il dolore ed ecco perché l’uomo da sempre ha cercato rimedi per la cura del proprio corpo.

È nata così la farmacologia, una branca della scienza che si occupa dello studio delle sostanze che hanno degli effetti sugli esseri viventi definiti farmaci.

Storicamente molte sostanze venivano estratte da piante e animali, oggi le sostanze identificate in natura vengono sintetizzate chimicamente ottenendo prodotti puri e selettivi per un’azione definita.

“Nonno, giochiamo a freccette?”

“Perché no?!”

“Questa volta vinco io, mi sono allenato!”

La produzione di un farmaco è un cammino lungo e costoso, un po’ come un allenamento. La prima cosa da fare è identificare nelle fonti naturali delle sostanze biologicamente attive con le quali viene creata una libreria. Tra queste sostanze si sceglie una molecola attiva definita “lead substance”, la sostanza leader che può condurre a un certo effetto. Si studia la propria struttura chimica, il modo di agire e il suo bersaglio.

Dopo questa prima fase si passa alla sperimentazione in vitro, ossia verificare l’effetto del farmaco sulle cellule e sui tessuti per poi passare agli effetti farmacologici in vivo, sugli animali.

Quella vista finora è definita “farmacologia pre-clinica”, la “farmacologia clinica” invece è la fase successiva ossia quella sperimentata sull’uomo.

La sperimentazione clinica è anche la più complessa e si divide in quattro fasi. La fase 1 è la primissima applicazione all’uomo in cui si ricerca la dose efficace e tollerata su circa 20 persone sane e qualche paziente.

Nella fase 2 si ricerca la dose da utilizzare in terapia su un piccolo gruppo di pazienti (da 10 a 50).

Nella fase 3 si dimostra l’efficacia del farmaco su un grande collettivo di pazienti (da 100 a 5000).

Le prime tre fasi sono obbligatorie per la messa in commercio del farmaco che una volta approvato e messo in vendita passa nella fase 4, ossia nella fase di sorveglianza post-marketing in cui viene utilizzato su un grande collettivo di pazienti e per il quale si ricercano gli effetti secondari ed effetti indesiderati in un arco di tempo più ampio.

Lo sviluppo di un farmaco richiede dai 5 ai 10 anni e costi esorbitanti.

Le aziende farmaceutiche investono molto nella ricerca di nuove sostanze ma poche sono quelle definite leader, un po’ come il tiro a freccette, è poco probabile centrare l’obbiettivo con pochi tiri.

Questa breve introduzione alla farmacologia ci servirà per poi affrontare la farmacocinetica e la farmacodinamica di un farmaco.

Come descritto prima il farmaco è quella sostanza che genera effetti su un organismo e quindi antibiotici, antinfiammatori, analgesici, integratori, vaccini ecc. rientrano tra i farmaci.

Come, quando e quanto farmaco assumere? Queste risposte sono fornite dalla farmacologia che divide la popolazione in adulti e piccoli pazienti. I piccoli pazienti vanno dal neonato all’ adolescente, soggetti più vulnerabili in quanto in continua crescita e sviluppo non solo fisico ma anche metabolico. Basti pensare che il neonato generalmente raddoppia il suo peso nei primi 5 mesi di vita, aumenta la sua altezza di circa il 50% durante il primo anno di vita e la raddoppia entro i quattro anni, anche la sua superficie corporea raddoppia entro il primo anno di vita e triplica entro il quarto anno.

Questi repentini cambiamenti avvengono anche a livello cellulare, all’ interno dell’organismo dove l’attività degli organi viene pian piano attivata e con il tempo tende a diventare sempre più attenta e specifica.  Stimoli esterni portano all’attivazione delle aree cerebrali come quella relativa al linguaggio, la parola, il movimento (si passa dal gattonare ai primi passi); i microorganismi presenti nell’ambiente esterno sollecitano il Sistema immunistario a difendersi e specializzarsi. L’insieme di tutti questi cambiamenti richiedono per i piccoli pazienti maggiore attenzione in ambito farmacologico.

L’efficacia di un farmaco in un organismo in crescita non ha gli stessi effetti ottenuti su un organismo adulto, organismo ben definito. In questo caso in base all’età pediatrica si effettuano dosaggi piccoli e personalizzati strettamente correlati al tipo di farmaco considerando lo stato di sviluppo dell’organismo (ad esempio l’uso di un farmaco per via orale in un neonato viene assorbito molto lentamente mentre in un adolescente ha una velocità di assorbimento maggiore perché il pH dello stomaco del neonato è meno acido).

È bene sempre seguire la posologia riportata sul foglietto illustrativo o chiedere consiglio al proprio medico, non bisogna eccedere con i dosaggi che siano adulti o bambini, l’utilizzo di una dose maggiore di farmaco nella maggior parte dei casi non porta a un maggior sollievo perché l’assorbimento massimo di quella sostanza è definita dall’organismo e l ‘eccesso viene eliminata come sostanza estranea al corpo. È un po’ come se volessi sciogliere 10 cucchiaini di zucchero in una tazzina di caffè, solo una parte di quello zucchero sarà sciolto, la restante parte depositerà sul fondo della tazzina.

Spero che questo primo approccio alla farmacologia vi sia piaciuto,

a presto e mi raccomando, date un’occhiata al libro “Vaccini, ruoli e funzioni”.